Трифлуридин типирацил 20мг/8.19мг:: Лонсурф полный аналог :: Tipanat табл. №20

Аналоги Трифлуридин типирацил 20мг/8.19мг:: Лонсурф полный аналог :: Tipanat табл. №20

Состав

Медикаментозное средство содержит в своем составе два действующих компонента, а также ряд вспомогательных. Перечень включает:

• трифлуридин – ключевое активное вещество лекарственного препарата;
• типирацил – второй активный компонент;
• лактоза в форме моногидрата;
• прежелатинизированный (кукурузный) тип крахмала;
• стеариновая кислота;
• гипромеллоза;
• макрогол 8000;
• титан в форме диоксида;
• магниевый стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблетированного препарата с пероральным принципом употребления, покрытого пленочной оболочкой. Как правило, таблетки белого или почти белого оттенка, двояковыпуклые.

Препарат поставляется упакованным в непрозрачный пластиковый флакон на 20 таблеток. Такая фасовка удобна для расчета приемов в рамках 28-дневного цикла терапии.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к категории противоопухолевых средств. В частности – аналогов нуклеозидов с синергичным механизмом:

• трифлуридин встраивается в ДНК быстро делящихся опухолевых клеток и нарушает их репликацию, что приводит к остановке клеточного цикла и гибели;
• типирацил ингибирует фермент тимидинфосфорилазу, предотвращая быстрое разрушение трифлуридина и повышая его системную экспозицию.

В результате обеспечивается стабильное цитотоксическое воздействие на опухолевую ткань при контролируемом профиле переносимости.

Фармакодинамика (принцип действия)

После проникновения в клетку трифлуридин (ключевой активный компонент таблеток) фосфорилируется до активного трифосфата. После чего встраивается в ДНК вместо тимидина, вызывая множественные ошибки копирования патологической клетки.

Типирацил, не обладая самостоятельной цитотоксической активностью в клинических дозах, повышает биодоступность трифлуридина и увеличивает площадь под кривой «концентрация-время». Тем самым обеспечивается терапевтический уровень действующего нуклеозида в плазме. Дополнительный вклад типирацила в противоопухолевую активность связан с ингибированием ангио-генетических эффектов тимидин-фосфорилазы в микросреде опухоли.

Показания к применению

Таблетированное средство применяется у взрослых пациентов при терапии некоторых типов рака. Показаниями к использованию медикамента являются:

• метастатическая форма колоректального рака после прогрессирования на стандартных линиях терапии с возможным назначением в комбинации с бевацизумабом по решению онколога;
• рак желудка с метастазами (включая аденокарциному соединения пищевода и желудка) после предшествующего системного лечения.

Противопоказания

Медикамент даже с учетом узкого диапазона показаний имеет ограничения к применению. В списке противопоказаний значатся:

• обостренная чувствительность к трифлуридину, типирацилу или любому компоненту таблетки;
• выраженная миелосупрессия на момент начала цикла (низкие абсолютные числа нейтрофилов/тромбоцитов, тяжелая анемия);
• тяжелые неконтролируемые инфекции.

С осторожностью лекарственное средство назначается при существенных нарушениях в функционировании печени, сбоях в работе почек. А также – при риске кровотечений, клинически значимой диарее, рвоте, обезвоживании.

Побочные эффекты

Негативные реакции организма в ответ на применение лекарственного средства, как правило, обратимы при коррекции дозы и поддерживающей терапии. Наиболее частыми симптомами в данном случае являются:

• развитие состояний нейтропении, анемии, тромбоцитопении, лейкопении;
• возможная фебрильная нейтропения;
• тошнотные позывы, часто разрешающиеся рвотой;
• сбои в дефекационных процессах (диарея);
• снижение аппетита;
• болезненность в эпигастральной области;
• стоматит;
• повышенная утомляемость;
• состояние астении;
• лихорадка;
• бесконтрольная потеря массы тела;
• возможны колебания печеночных ферментов и креатинина.

При появлении признаков инфекции (лихорадка, озноб, болезненность в горле), выраженной диареи или неукротимой рвоты следует немедленно связаться с врачом.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Комбинация активных компонентов таблеток усиливает риск миелосупрессии при совместном назначении с другими миело-токсичными средствами (например, некоторыми цитостатиками, интерферонами и пр.). Следует избегать живых ослабленных вакцин на фоне и вскоре после лечения.

Клинически значимые взаимодействия через CYP-ферменты маловероятны, так как трифлуридин с типирацилом метаболизируются преимущественно вне системы CYP. Тем не менее любые новые лекарства, БАДы и фитопрепараты следует согласовывать с онкологом.

Специфического фармакокинетического взаимодействия со спиртосодержащей продукцией не ожидается, однако алкоголь усугубляет тошноту, обезвоживание и гепатотоксичность, повышая риск осложнений. На период терапии рекомендовано воздерживаться от спиртного.

Применение препарата (дозировка и способ применения)

Важно понимать, что выбор схемы, а также длительности лечения осуществляет лечащий врач с учетом состояния пациента и лабораторных показателей. Стартовая доза рассчитывается по площади поверхности тела (ППТ): 35 мг/м² два раза в сутки (утром и вечером), где дозу считают по трифлуридину.

Схема приема не ежедневна. Она охватывает дни с 1-го по 5-й, а также с 8-го по 12-й каждого 28-дневного цикла. Таблетки глотают целиком, во время еды, запивая водой. Разламывать, разжевывать или измельчать не рекомендуется.

При пропуске дозы пропущенный объем препарата не восполняют. Следующий прием осуществляется по расписанию.

Коррекция доз: при гематологической или негематологической токсичности осуществляется временная отмена, а также поэтапное снижение дозы. Допустимо несколько последовательных снижений согласно клиническим рекомендациям. Для пожилых пациентов, людей с почечной или печеночной недостаточностью возможно изменение дозы и более частый мониторинг по усмотрению врача.

В начале лечения для достижения расчетной дозы на один прием врач комбинирует таблетки разного соотношения веществ (15/6,14 мг и 20/8,19 мг). Точное количество зависит от ППТ пациента.

Передозировка

Вероятные проявления передозировки заключаются в усилении миелосупрессии, выраженных тошнотных позывах, диарее, обезвоживании. Специфического антидота нет. Показаны немедленное обращение за медицинской помощью, симптоматическая терапия, контроль формулы крови и профилактика/лечение инфекций.

Условия продажи

Tipanat (трифлуридин с типирацилом) относится к сугубо рецептурным препаратам. Отпускается строго по назначению врача-онколога. Самолечение недопустимо.

Условия хранения

Рекомендовано поместить в условия сухой темной среды, не вынимая из оригинального флакона, при температуре 20-25 °C (с допустимыми кратковременными колебаниями 15-30 °C). Важно, чтобы лекарственное средство было недоступно для детей.

Не следует использовать таблетки с нарушенной целостностью, истекшим сроком годности или изменившиеся по внешнему виду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат потенциально эмбрио-фетально токсичен. Применение в период внутриутробного развития будущего ребенка противопоказано.

Грудное вскармливание следует полностью прекратить на период терапии. А также – еще на безопасный интервал после последней дозы, определяемый специалистом.

Более того пациенткам репродуктивного возраста в обязательном порядке показана высококачественная контрацепция на период лечения и некоторое время после его окончания. Сроки устанавливаются индивидуально по рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на концентрацию внимания и скорость реакций не проводилось. На фоне лечения возможны усталость, головокружение, слабость. Потому при появлении таких симптомов следует воздержаться от вождения и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

• Перед каждым циклом и ориентировочно на 15-й день цикла обязателен общий анализ крови (ОАК) и клиническая оценка состояния.
• При признаках инфекции (лихорадка, озноб, боль в горле), кровоточивости, устойчивой диарее, неукротимой рвоте – немедленно сообщить врачу.
• Прием строго с пищей и по графику, не повторять дозу при рвоте и не удваивать при пропуске.
• Избегать дегидратации: поддерживать достаточный питьевой режим, особенно при диарее.
• Не применять живые вакцины без согласования с онкологом.
• Возможна терапия в комбинации с бевацизумабом по решению мультидисциплинарной команды.
• Пациентам и ухаживающим за ними важно соблюдать правила обращения с цитотоксическими средствами (мыть руки после контакта с таблетками, хранить отдельно от продуктов, не допускать доступа детей и животных).

При каких заболеваниях применяют?

• метастатический колоректальный рак
• метастатический рак желудка